Rolapitant

Brand name: Varubi®

IUPAC: (5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one

FDA approval: Yes

Usage:

El Varubi® (Rolapitant) fue aprobado por la FDA en el año 2015. Se lo usa en conjunto con fármacos antieméticos para prevenir la náusea y el vomito que se asocian con el tratamiento quimioterapéutico.1

1Rolapitant. MedlinePlus. 2016. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615041.html

Mechanism:

El Rolapitant (Varubi®) es un antagonista de los receptores de la sustancia P neurocinina (NK-1) humana. Es decir, el rolapitant previene la unión entre el receptor de la sustancia P neurocinina (NK-1) humana y su agonista, inhibiendo la activación consiguiente de los receptores. La activación de los receptores de la NK-1 se asocia con la náusea y el vómito inducido por algunos fármacos quimioterapéuticos. El mecanismo de función del Rolapitant consta en el bloqueo de las acciones de la neurocinina y la sustancia P, sustancias naturales encontradas en el cerebro que provocan la náusea y el vómito.1

El diagrama a seguir ilustra la estructura molecular del Rolapitant en tres dimensiones.

1Rolapitant. MedlinePlus. 2016. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615041.html

Side effects:

Los efectos secundarios más comunes constan de la neutropenia, el hipo, un apetito disminuido y mareos.1

1Rolapitant. MedlinePlus. 2016. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615041.html

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