Cabozantinib

Cabozantinib 2D
Brand name: Cabometyx
Brand name: Cometriq®
IUPAC: 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
FDA approval: Yes
Enlace del fabricante
Usage:

Cabozantinib se usa en el tratamiento del cáncer de tiroides medular metastásico y generalmente se administra en forma de tabletas.1  Cometriq™ es una terapia dirigida. Es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor oral. Se utiliza para el tratamiento del cáncer de tiroides medular metastásico. Cometriq™ es una pastilla que se toma por vía oral.

  • Tome COMETRIQ™ con el estómago vacío. No coma durante al menos 2 horas antes y al menos 1 hora después de tomar COMETRIQ™.

  • No debe beber jugo de toronja ni comer toronja durante el tratamiento con COMETRIQ™. Puede cambiar la cantidad de COMETRIQ™ en su sangre.

  • Tome COMETRIQ™ exactamente según lo prescrito.

  • Trague las cápsulas de COMETRIQ™ enteras con al menos 8 onzas de agua. No triture, disuelva ni abra las cápsulas.

  • No cambie su dosis ni suspenda COMETRIQ™ a menos que su proveedor de atención médica se lo indique.

  • Si olvida una dosis y su próxima dosis vence en:

  • En menos de 12 horas, tome su próxima dosis a la hora habitual. No recupere la siguiente dosis. 

  • En 12 horas o más, tome la dosis olvidada tan pronto como se acuerde. Tome su próxima dosis a la hora habitual.

  • No tome más de 1 dosis de COMETRIQ™ a la vez. Llame a su proveedor de atención médica de inmediato si toma demasiado.

  • La cantidad de COMETRIQ™ que recibirá depende de muchos factores, su salud general u otros problemas de salud, y el tipo de cáncer o afección que está tratando. La recomendación actual es de una tableta dos veces al día, las dosis más altas no dan una mejor respuesta y pueden causar un aumento de la toxicidad. Su médico determinará su dosis y horario.

  • 1Cabometyx. (n.d.). Retrieved June 29, 2017, from https://hcp.cabometyx.com/index.php
Mechanism:

Cabozantinib actúa alterando los tumores al inhibir la función de las tirosina quinasas. Estas quinasas son importantes para el crecimiento y la migración de los tumores y, cuando se desactivan, pueden provocar apoptosis.1

El siguiente diagrama muestra la estructura molecular 3D de Cabozantinib.

 

  • 1COMETRIQ® (cabozantinib) is the first and only FDA-approved therapy for the treatment of progressive, metastatic MTC that has been shown to inhibit MET; VEGFR-1, -2, and -3; and RET. (n.d.). Retrieved June 29, 2017, from http://www.cometriq.com/hcp/moa/
Side effects:

Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que toman Cometriq: aumento de las enzimas hepáticas, diarrea, niveles bajos de calcio, llagas en la boca, pérdida de peso, disminución del apetito, fatiga, dolor oral, neutropenia, niveles bajos de plaquetas, cambios en el gusto, cambios de color del cabello, hipertensión arterial y Eritrodisestesia palmo-plantar (PPE). Eritrodisestesia palmo-plantar consiste en erupción cutánea, hinchazón, enrojecimiento, dolor y/o descamación de la piel en las palmas de las manos y las plantas de los pies. Por lo general, leve, comienza 5-6 semanas después del inicio del tratamiento. Puede requerir reducciones en la dosis del medicamento.

Los siguientes efectos secundarios son comunes (ocurren alrededor del 10-29%) para los pacientes que toman Cometriq: niveles de fósforo bajos, dolor abdominal, estreñimiento, niveles altos de bilirrubina, vómitos, debilidad, cambios en la voz, piel seca, erupción, niveles bajos de magnesio, dolor de cabeza, niveles bajos de potasio pérdida de cabello, mareos, dolor en las articulaciones, dificultad para tragar, espasmos musculares, dispepsia (indigestión), enrojecimiento de la piel y bajo contenido de sodio.