Valrubicina

valstar 2d
Brand name: Valstar®
IUPAC: [2-oxo-2-[(2S,4S)-2,5,12-trihydroxy-4-[(2R,4S,5S,6S)-5-hydroxy-6-methyl-4-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]oxan-2-yl]oxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]ethyl] pentanoate
FDA approval: Yes
Usage:

Valstar se recomienda a una dosis de 800 mg administrada por vía intravesical una vez a la semana durante seis semanas. La administración debe retrasarse al menos dos semanas después de la resección transuretral y/o fulguración. Para cada instilación, se deben dejar calentar lentamente cuatro frascos de 5 ml (200 mg de valrubicina/vial de 5 ml) a temperatura ambiente (que queden tibios), pero no deben calentarse mediante ningun dispositivo. Luego, se deben extraer veinte mililitros de Valstar de los cuatro frascos y diluir con 55 ml de cloruro de sodio inyectable al 0.9%, que proporciona 75 ml de una solución de Valstar diluida. Luego debe insertarse un catéter uretral en la vejiga del paciente en condiciones asépticas, la vejiga drenada y la solución de Valstar diluida de 75 ml se instilada lentamente mediante flujo por gravedad durante un período de varios minutos. Luego, se debe retirar el catéter. El paciente debe retener la solución durante dos horas antes de orinar. Al cabo de dos horas, todos los pacientes deben orinar. (Algunos pacientes no podrán retener el medicamento durante las dos horas completas). Se debe indicar a los pacientes que mantengan una hidratación adecuada después del tratamiento. Los pacientes que reciben Valstar por carcinoma refractario deben ser monitoreados de cerca para detectar recurrencia o progresión de la enfermedad. Las evaluaciones recomendadas incluyen cistoscopia, biopsia y citología de orina cada 3 meses.

Mechanism:

Valstar® (valrubicina) es una solución que se administra por infusión intravesical en la vejiga urinaria. Se suministra como una solución no acuosa que debe ser diluida antes de la administración intravesical. Cada frasco de Valstar contiene valrubicina a una concentración de 40 mg/ml en aceite de ricino polioxílico al 50%/alcohol deshidratado al 50%, sin conservantes ni otros aditivos. La solución es estéril y apirógena. 

La valrubicina es una antraciclina que afecta una variedad de funciones biológicas interrelacionadas, la mayoría de las cuales implican el metabolismo de los ácidos nucleicos. Penetra fácilmente las células, donde inhibe la incorporación de nucleótidos a los ácidos nucleicos, causa daño cromosómico extenso y detiene el ciclo celular en la fase G2. Aunque la valrubicina no se une fuertemente al ADN, un mecanismo principal de su acción, mediado por metabolitos de la valrubicina, es la interferencia de la acción de ruptura y resellado del ADN de la ADN topoisomerasa II.

Side effects:

Los efectos secundarios de Valstar incluyen: irritación de la vejiga, con síntomas tales como dolor, espasmos y unas ganas frecuentes de orinar, que usualmente ocurren. Este medicamento usualmente causa que la orina se convierta a un color rojizo. Esto es un efecto normal e inofensivo del medicamento y no debe ser equivocado como sangre en la orina. Si alguno de estos efectos persiste o empeora luego de 24 horas, debe contactar a su médico de inmediato. Efectos secundarios no comunes incluyen náusea, dolor abdonimal/estomacal, diarrea, dolor de cabeza, debilidad, mareos o dolor de espalda. Si alguno de estos efectos persiste o empeora, contacte a su médico.