Vandetanib

El Vandetanib es un inhibidor de tirosina-quinasas. Estudios realizados en la modalidad in virtro, demuestran que el Vandetanib inhibe la actividad de las tirosina-quinasas, incluyendo aquellas que pertenecen a la familias de los receptores del factor de crecimientoUna sustancia que estimula la división celular. Los factores de crecimiento son usualmente proteínas pequeñas u hormonas esteroidales. Estos pueden ser secretados por la misma célula sobre la cual éstos actúan o por células que pueden residir en una parte distinta del cuerpo que las células afectadas. Algunos ejemplos de los factores de crecimiento incluyen el estrógeno, un factor para las células mamarias y el VEGF, un factor de crecimiento que causa el desarrollo de los vasos sanguíneos. Varios tipos de tratamientos contra el cáncer son diseñados para inhibir la actividad de los factores de crecimiento. epidermal (EGFR), de los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF), de los receptores EPH de quinasas, de las tirosina quinasas Src, además de las proteínas RET, la proteínaUno de los cuatro tipos básicos de biomoléculas. Las proteínas son polímeros que están hechos de cadenas de aminoácidos. Las proteínas sirven varias funciones en los organismos incluyendo transporte de las moléculas, estructura, adhesión celular y como moléculas de señalamiento tales como las hormonas. Varios factores de transcripción, incluyendo el p53 y Rb son proteínas. tirosina-quinasaUna enzima que añade grupos de fosfato a otras moléculas. Varias de las proteínas regulatorias claves en el control de la expresión genética son las metas de las quinasas. La adición de un grupo de fosfato por una quinasa a una proteína puede alterar la actividad de la proteína y son usados a menudo como encendedores/apagadores moleculares. Por ejemplo, el gen supresor de tumor retinoblastoma está 6 (BRK) y la TIE2. El Vandetanib inhibe la migración, proliferaciónSe refiere a la división celular. La tasa de proliferación es un indicador de qué tan rápido crece el tumor. El valor puede ser reprensentado como un porcentaje, mostrando cuál fracción de las células están involucradas activamente en el proceso de la división. y supervivencia de células endoteliales, además de la formación nuevos vasos sanguíneos en un modelo in vitroDel Latino, . El Vandetanib inhibe la supervivencia in vitro de células dependientes de EGFRs. Este fármaco también inhibe la fosforilaciónLa adición de un grupo de fosfato a un intermediario metabólico o a una proteína. La adición o el removimiento (desfosforilación) de grupos de fosfato actúa como un interrumptor biológico. La adición o el removimiento de un grupo de fosfato puede activar o desactivar una enzima y controlar procesos tales como la división celular. Las enzimas que añaden grupos de fosfato se llaman quinasas y aquellos que( )remueven grupos de fosfato se llaman fosfatasas. del receptor de tirosina-quinasas estimulada por el factor de crecimiento epidermal (EGF) en las células tumorales y endoteliales y por VEGFs en las células endoteliales. 

La administración in vivo de Vandetanib redujo la angiogénesisLa formación de vasos sanguíneos. Este proceso es requerido para que un tumor pueda crecer más allá de un tamaño pequeño ya que la sangre lleva nutrientes a las células de la masa. inducida por células tumorales, la permeabilidad de vasos en los tumores, e inhibió el crecimiento tumoral y la metástasisCrecimientos tumorales que se encuentran en un lugar otro del sitio inicial del desarrollo del cáncer. Vea también la animación en metastatizar. en modelos roedores.