Ruxolitinib
El Jakafi (Ruxolitinib) es un tipo de inhibidor de quinasas empleado en el tratamiento de mielofibrosis, un cáncer sanguíneo amenazante, de riesgo intermedio a alto. La dosis inicial de Jakafi es de 20mg, dos veces por día, para pacientes con niveles de plaquetas mayores a 200 X 109/L, y 15mg, dos veces por día, para pacientes con niveles de plaquetas entre 100 X 109/L y 200 X 109/L. El Jakafi está disponible en los siguientes modos: tabletas de 5, 10, 15, 20 y 25 mg.
El Ruxolitinib, un tipo de inhibidor de quinasas, inhibe la actividad de las quinasas janus (JAKs), JAK1 y JAK2, que regulan las señales de varias citocinas y factores de crecimiento, relevantes para la hematopoyesis y las funciones inmunes. Las señales JAK involucran el reclutamiento de las proteínas STATs (transductoras de señales y activadoras de transcripción), transportándolas a receptores de citocinas, además de la activación y la ubicación de las STATs al núcleo que provoca alteraciones en la expresión de genes. La mielofibrosis (MF) y la policitemia vera (PV) son neoplasmos mieloproliferativo (MPNs) asociados con señales no-reguladas de las quinasas JAK1 y JAK2. En un roedor de modelo, con un MPS JAK2V617F positivo, la administración oral de Ruxolitinib, previno la esplenomegalia, redujo los niveles de células mutantes JAK2617F el bazo y de citocinas inflamatorias (TNF-α, IL-6).
Los siguientes efectos secundarios comúnmente afectan a pacientes (con una frecuencia mayor al 30%) que toman Jakafi: anemia y trombocitopenia.
Estos efectos secundarios son menos comunes (con una frecuencia entre el 10 al 29%) pacientes que reciben Jakafi: niveles incrementados de enzimas en el hígado, diarrea, hematomas, hinchazón, neutropenia, niveles incrementados del colesterol, falta de aliento, nasofaringitis, dolores de cabeza, estreñimiento, vómito e insomnia.
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