Aprepitant

Diagram of the molecular structure of Aprepitant
Brand name: Emend®
IUPAC: 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
FDA approval: Yes
Usage:

Aprepitant es usado en combinación con otros agentes para prevenir la náusea y el vómito asociados con los efectos citotóxicos de la quimioterapia. Este agente funciona en el cerebro en contraste con otros agentes, tales como el ondasentron (Zofran®), el cual funciona en el intestino. Por esta razón el aprepitant es dado más comúnmente como parte de un regimen de tres fármacos que incluyen agentes parecidos al Zofran®, el cual previene la náusea por su acción en los intestinos, y un esteroide.

Mechanism:

Arepitant bloquea las señales de los receptores NK1. El bloqueo de estos señales disminuye la probabilidad de sentir násea o vómitos.

Side effects:

Algunos efectos secundarios incluyen: cansancio, náusea, hipo, estreñimiento, diarrea, oérdida de apetito. Este compuesto puede interactuar con otros agentes, tales como diluyentes de la sangre y anticonceptivos, y por eso los pacientes deben notificarles a sus doctores sobre todas los medicamentos que estén tomando. También, es importante que los pacientes usando anticonceptivos usen una segunda forma de anticonceptivos mientras estén tomando aprepitant. 1