Dasatinib

Diagram of the molecular structure of Dasatinib
Brand name: Sprycel®
IUPAC: N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide
FDA approval: Yes
Usage: Dasatinib es aprobado para uso en el tratamiento de: crónica, acelerada, blástica mieloide o linfoide leucemiaUn cáncer que afecta las células que desarrollan dentro de las células sanguíneas rojas o blancas. Ambos de estos tipos de células se originan en la médula ósea. Las células sanguíneas rojas sirven para llevar oxígeno a nuestros tejidos y las células blancas (leucocitos) son parte de nuestro sistema inmune. Las células cancerosas a menudo se acumulan en la sangre. fase mieloide crónica (LMC) que es resistente al tratamiento previo (incluyendo el imatinib), cromosomaUna cadena larga de ADN que contiene información genética (genes). Los humanos tenes 46 cromosomas. Un set de 23 es heredado de cada padre. Nuestros cromosomas residen en el núcleo dentro de cada una de nuestras células. Filadelfia positivo leucemia linfoblástica aguda (LLA) resistentes a la terapia previa y Crónica cromosoma Filadelfia positivo en fase crónica de leucemia mieloide (Ph + CML-CP).
Mechanism: Dasatinib (Sprycel ®) es un inhibidor de la quinasaUna enzima que añade grupos de fosfato a otras moléculas. Varias de las proteínas regulatorias claves en el control de la expresión genética son las metas de las quinasas. La adición de un grupo de fosfato por una quinasa a una proteína puede alterar la actividad de la proteína y son usados a menudo como encendedores/apagadores moleculares. Por ejemplo, el gen supresor de tumor retinoblastoma está tirosina múltiples. Algunos de sus objetivos son bcr-abl, src, c-kit y EphA2.
Side effects: Los efectos secundarios incluyen: La retención de líquidos, diarrea, erupción en la piel, náuseas, fatiga, dificultad para respirar
Contraindications: Las toxicidades más comunes observados por el tratamiento con dasatinib son mielosupresiónLa actividad disminuída de las células sanguíneas precursoras que se encuentran en la médula ósea. Las células sanguíneas rojas y blancas en nuestro flujo sanguíneo se originan de células madres localizadas en nuestros huesos. Estas células sanguíneas a menudo tienen vidas cortas y deben ser reemplazadas constantemente. Los agentes quimoterapeúticos, la radiación y otros tratamientos contra el cáncer son diseñados para atacar las células en división rápida y a menudo inhiben la actividad de las células normales de la médula ósea. Varios efectos secundarios del tratamiento del cáncer, tales como anemia y la habilidad menor de combatir infecciones (inmusupresión) son debidos a los efectos que estos tratamientos tiene sobre las células de la médula ósea. (recuento bajo de sangre), hemorragia en el sistema nervioso central o el tracto gastrointestinal y prolongación del intervalo QT (aumento de la duración de la repolarización ventricular cardiaca). Hay un daño potencial para el feto en mujeres embarazadas que reciben dasatinib, por lo tanto las mujeres deben evitar quedar embarazadas durante el tratamiento y las mujeres embarazadas se les debe advertir de este riesgo. Debido a las posibles interacciones entre medicamentos, el tratamiento con dasatinib se debe evitar o estrechamente controlados en pacientes tratados con inhibidores o inductores de CYP3A4, los antiácidos, los inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de hidrógeno.