Imatinib Mesylate

Diagram of the molecular structure of Imatinib Mesylate
Brand name: Gleevec®
IUPAC: 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
FDA approval: Yes
Manufacturer Link
Usage: Gleevec® fue diseñado para tratar la leucemiaUn cáncer que afecta las células que desarrollan dentro de las células sanguíneas rojas o blancas. Ambos de estos tipos de células se originan en la médula ósea. Las células sanguíneas rojas sirven para llevar oxígeno a nuestros tejidos y las células blancas (leucocitos) son parte de nuestro sistema inmune. Las células cancerosas a menudo se acumulan en la sangre. mieloide crónica (CML). En la CML, un rearreglo cromosomal en las células sanguíneas blancas fusiona a dos genes. Esto crea un oncogen Un gen defectivo que toma parte en la causa del crecimiento canceroso. Los oncogenes son formas alteradas de genes que normalmente están involucrados en estimular la división celular. Estos genes normales son mutados y funcionan de una manera inapropiada en las células cancerosas. Una analogía razonable sería que un oncogen estropeado es similar al pedal de gas de un carro que está atascado en la posición de acelerar. Uno o más oncogenes se encuentran mutados en todas las formas del cáncer. Algunos ejemplos de oncogenes son myc, ras y HER2/neu. Compare con que produce una proteínaUno de los cuatro tipos básicos de biomoléculas. Las proteínas son polímeros que están hechos de cadenas de aminoácidos. Las proteínas sirven varias funciones en los organismos incluyendo transporte de las moléculas, estructura, adhesión celular y como moléculas de señalamiento tales como las hormonas. Varios factores de transcripción, incluyendo el p53 y Rb son proteínas. receptora de tirosina quinasaUna enzima que añade grupos de fosfato a moléculas específicas. A menudo los objetivos de estas enzimas son proteínas que controlan la división celular, y por eso estas enzimas juegan un papel muy importante en la proliferación celular. Vea también, quinasa. dañada BCR-ABL que señala a las células a crecer y dividirse aún en la absencia del factor de crecimientoUna sustancia que estimula la división celular. Los factores de crecimiento son usualmente proteínas pequeñas u hormonas esteroidales. Estos pueden ser secretados por la misma célula sobre la cual éstos actúan o por células que pueden residir en una parte distinta del cuerpo que las células afectadas. Algunos ejemplos de los factores de crecimiento incluyen el estrógeno, un factor para las células mamarias y el VEGF, un factor de crecimiento que causa el desarrollo de los vasos sanguíneos. Varios tipos de tratamientos contra el cáncer son diseñados para inhibir la actividad de los factores de crecimiento.. Esto resulta en una sobreproducción de células sanguíneas blancas inmaduras. Gleevec® fue aprovado por el FDA para tratar la CML el 10 de mayo del 2001 y adicionalmente proabdo en 2006 para uso con pacientes pediátricos positivos por la cromasoma-filadelphia. El 1 de febrero del 2002, el FDA aprovó el uso de Gleevec® para el tratamiento de tumores estromales gastrointestinales (GIST) que son CD117 positivos y también no reseccionables o metastáticos. En 2006 el FDA también aprobó imantinib para tratar protuberans de dermatofibrosarcoma, condiciones mielodisplásticas o mieloproliferativas, mastocitosis agresivo, leucemia crónica eosinofílica y leucemia linfocítico aguda positivo para cromasoma filadelphia.
Mechanism: Gleevec® (mesilato imatinib) es un inhibidor de la quinasaUna enzima que añade grupos de fosfato a otras moléculas. Varias de las proteínas regulatorias claves en el control de la expresión genética son las metas de las quinasas. La adición de un grupo de fosfato por una quinasa a una proteína puede alterar la actividad de la proteína y son usados a menudo como encendedores/apagadores moleculares. Por ejemplo, el gen supresor de tumor retinoblastoma está de tirosina que funcional al prevenir la señal constitutiva de crecimiento celular en las células cancerosas por medio de la unión con los receptores dañados de BCR-ABL y bloqueando la unión del ATP. Sin la energía proveída por la molécula ATP, la proteínaUno de los cuatro tipos básicos de biomoléculas. Las proteínas son polímeros que están hechos de cadenas de aminoácidos. Las proteínas sirven varias funciones en los organismos incluyendo transporte de las moléculas, estructura, adhesión celular y como moléculas de señalamiento tales como las hormonas. Varios factores de transcripción, incluyendo el p53 y Rb son proteínas. BCR-ABL no puede realizar su función quinasa. Los seños enviados por la enzimaUna proteína que acelera el proceso de las reacciones químicas en el cuerpo. Las proteínas actúan como catalistas; éstos aceleran reacciones sin ser alterados en el proceso. Casi todos los procesos biológicos son impulsados por la actividad de las enzimas. Sin ellas, las reacciones complejas que necesitamos para construir y destruir partes celulares no sucederían en un ritmo compatible con la vida. Los nombres de las enzimas usualmente describen la reacción que ésta cataliza y todas de ellas terminan en -asa. para estimular la división celular entonces imanotib inhibe crecimiento del tumor de células cancerosas.
Side effects: Los efectos secundarios comunes incluyen: náusea, diarrea, dolores o calambres en las piernas, hinchazón de la cara, función alterada de la médula ósea. Estos efectos secundarios son normalmente suaves o moderados y frecuentemente ocurren durante el primer mes del tratamiento y pueden mejorar después de los tratamientos iniciales