Nilotinib

Diagram of the molecular structure of Nilotinib
Brand name: Tasigna®
IUPAC: 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
FDA approval: Yes
Usage: Nilotinib está aprobado para tratar la fase crónica o acelerada cromosoma Filadelfia positivo leucemia mielógena crónica (LMC) que es resistente a la terapia previa con imatinib.
Mechanism: Nilotinib (Tasigna) es un inhibidor de la cinasa que se une a la forma inactiva de la proteína Abl para inhibir la actividad de la cinasa Bcr-Abl.
Side effects: Efectos secundarios incluyen: nausea y vomito, fatiga, erupción y irritación de la piel, estreñimiento o diarrea.
Contraindications: Las toxicidades más comunes producidas por nilotinib son mielosupresión (recuento bajo de sangre), prolongación del intervalo QT (mayor duración de la repolarización ventricular cardiaca), lipasa sérica elevada, toxicidad hepática y alteraciones electrolíticas (niveles irregulares de fosfato, potasio, calcio y sodio). Nilotinib no es recomendado para pacientes con niveles bajos de potasiom niveles bajos de magnesio o el síndrome de QT largo. Además, nilotinib contiene lactosa, entonces los pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa grave, o problemas con la absorción de glucosa-galactosa deben ser tratados con precaución. Debido al daño potencial para el feto, las futuras madres se les debe advertir antes de comenzar el tratamiento y las mujeres deben evitar quedar embarazadas mientras reciben nilotinib. Las madres no deben amamantar a los bebés mientras reciben tratamiento con nilotinib. Debido a la posibilidad de interacción de medicamentos, la administración de nilotinib con inhibidores del CYP3A4 o medicamentos que prolongan el intervalo QT no se aconsejan.