Nilotinib
Brand name:
Tasigna®
IUPAC:
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
FDA approval:
Yes
Usage:
Nilotinib está aprobado para tratar la fase crónica o acelerada cromosomaUna cadena larga de ADN que contiene información genética (genes). Los humanos tenes 46 cromosomas. Un set de 23 es heredado de cada padre. Nuestros cromosomas residen en el núcleo dentro de cada una de nuestras células. Filadelfia positivo leucemiaUn cáncer que afecta las células que desarrollan dentro de las células sanguíneas rojas o blancas. Ambos de estos tipos de células se originan en la médula ósea. Las células sanguíneas rojas sirven para llevar oxígeno a nuestros tejidos y las células blancas (leucocitos) son parte de nuestro sistema inmune. Las células cancerosas a menudo se acumulan en la sangre. mielógena crónica (LMC) que es resistente a la terapia previa con imatinib.
Mechanism:
Nilotinib (Tasigna) es un inhibidor de la cinasa que se une a la forma inactiva de la proteínaUno de los cuatro tipos básicos de biomoléculas. Las proteínas son polímeros que están hechos de cadenas de aminoácidos. Las proteínas sirven varias funciones en los organismos incluyendo transporte de las moléculas, estructura, adhesión celular y como moléculas de señalamiento tales como las hormonas. Varios factores de transcripción, incluyendo el p53 y Rb son proteínas. Abl para inhibir la actividad de la cinasa Bcr-Abl.
Side effects:
Efectos secundarios incluyen:
nausea y vomito, fatiga, erupción y irritación de la piel, estreñimiento o diarrea.
Contraindications:
Las toxicidades más comunes producidas por nilotinib son mielosupresiónLa actividad disminuída de las células sanguíneas precursoras que se encuentran en la médula ósea. Las células sanguíneas rojas y blancas en nuestro flujo sanguíneo se originan de células madres localizadas en nuestros huesos. Estas células sanguíneas a menudo tienen vidas cortas y deben ser reemplazadas constantemente. Los agentes quimoterapeúticos, la radiación y otros tratamientos contra el cáncer son diseñados para atacar las células en división rápida y a menudo inhiben la actividad de las células normales de la médula ósea. Varios efectos secundarios del tratamiento del cáncer, tales como anemia y la habilidad menor de combatir infecciones (inmusupresión) son debidos a los efectos que estos tratamientos tiene sobre las células de la médula ósea. (recuento bajo de sangre), prolongación del intervalo QT (mayor duración de la repolarización ventricular cardiaca), lipasa sérica elevada, toxicidad hepática y alteraciones electrolíticas (niveles irregulares de fosfato, potasio, calcio y sodio).
Nilotinib no es recomendado para pacientes con niveles bajos de potasiom niveles bajos de magnesio o el síndrome de QT largo. Además, nilotinib contiene lactosa, entonces los pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa grave, o problemas con la absorción de glucosa-galactosa deben ser tratados con precaución.
Debido al daño potencial para el feto, las futuras madres se les debe advertir antes de comenzar el tratamiento y las mujeres deben evitar quedar embarazadas mientras reciben nilotinib. Las madres no deben amamantar a los bebés mientras reciben tratamiento con nilotinib.
Debido a la posibilidad de interacción de medicamentos, la administración de nilotinib con inhibidores del CYP3A4 o medicamentos que prolongan el intervalo QT no se aconsejan.
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