Nilotinib
Brand name:
Tasigna®
IUPAC:
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
FDA approval:
Yes
Usage:
Nilotinib está aprobado para tratar la fase crónica o acelerada cromosoma Filadelfia positivo leucemia mielógena crónica (LMC) que es resistente a la terapia previa con imatinib.
Mechanism:
Nilotinib (Tasigna) es un inhibidor de la cinasa que se une a la forma inactiva de la proteína Abl para inhibir la actividad de la cinasa Bcr-Abl.
Side effects:
Efectos secundarios incluyen:
nausea y vomito, fatiga, erupción y irritación de la piel, estreñimiento o diarrea.
Contraindications:
Las toxicidades más comunes producidas por nilotinib son mielosupresión (recuento bajo de sangre), prolongación del intervalo QT (mayor duración de la repolarización ventricular cardiaca), lipasa sérica elevada, toxicidad hepática y alteraciones electrolíticas (niveles irregulares de fosfato, potasio, calcio y sodio).
Nilotinib no es recomendado para pacientes con niveles bajos de potasiom niveles bajos de magnesio o el síndrome de QT largo. Además, nilotinib contiene lactosa, entonces los pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa grave, o problemas con la absorción de glucosa-galactosa deben ser tratados con precaución.
Debido al daño potencial para el feto, las futuras madres se les debe advertir antes de comenzar el tratamiento y las mujeres deben evitar quedar embarazadas mientras reciben nilotinib. Las madres no deben amamantar a los bebés mientras reciben tratamiento con nilotinib.
Debido a la posibilidad de interacción de medicamentos, la administración de nilotinib con inhibidores del CYP3A4 o medicamentos que prolongan el intervalo QT no se aconsejan.
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